智通財經APP獲悉,12月5日,中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)官網公示,輝瑞(PFE.US) 1類新藥PF-07934040片臨牀試驗申請獲得受理。公開資料顯示,這是輝瑞公司在研的一款泛KRAS抑制劑,正在國際範圍內開展1期臨牀。本次是該產品首次在中國申報IND,PF-07934040在中國申報臨牀,意味着該產品有望在不久後在中國開展臨牀研究。
截圖來源:CDE官網
據輝瑞官網介紹,PF-07934040是一種泛KRAS“ON/OFF”抑制劑,具有抗野生型(wt)KRAS和主要突變亞型的活性,對NRAS或HRAS無活性。PF-07934040顯示與KRAS
wt的OFF(GDP-bound)和ON
(GTP-loaded)狀態均有結合,並且與突變體的結合親和力非常低,結合KRAS的選擇性比HRAS/NRAS高5000倍。
研究表明,PF-07934040阻斷了RAF-RBD與裝載GTPgS的KRAS突變體的結合,表明其作用機制可能包括與KRAS
on狀態的結合和抑制RAF結合,調節下游信號傳導。
根據ClinicalTrials官網,輝瑞正在開展一項1期臨牀研究,評估PF-07934040作為單一藥物或與其他靶向藥物聯合用於KRAS基因突變晚期實體腫瘤患者的最佳劑量、療效和安全性,研究擬納入非小細胞肺癌、結直腸癌、胰腺導管腺癌等患者,擬在國際範圍內入組330名受試者。
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